Tolterodinom

Tolterodinom - droga, koji je konkurentan blokator M-holinergičkim receptore i dio priprema za liječenje uroloških poremećaja.

Farmakološko dejstvo tolterodinom

Prema uputstvima, Tolterodin je bijeli kristalni prah koji je jako topljiv u metanolu, gore - u etanolu i praktično nerastvorljivo u toluenu. Kada je nivo pH 7,3 koeficijent particija oktanol / voda je 1.83.

Tolterodinom je glavni aktivni sastojak droge, kao što su Debye-, Urotol Detruzitol i koji se proizvode u obliku kapsula i tableta.

Kao dio iznad droga znači djeluje kao antagonist M-holinergičkim receptore lokaliziran u bešici i žlijezda slinovnica. Tolterodinom ima izražen spazmolitik i cholinolytic svojstva.

Aktivni 5-hidroksimetil derivat materija je veoma specifična u odnosu na muskarinske receptore. Kada se proguta, nema negativan uticaj na druge receptore. Za razliku od receptora žlijezda slinovnica, ima izraženu selektivnost za mjehur receptore.

Kao aktivan tekući sastojak lijekova koji imaju spazmolitik akcija Tolterodin smanjuje mjehur aktivnost, a također inhibira lučenje pljuvačke i detruzora pritisak slabi i eliminira inkontinencije, što povećava interval između mokrenja akata. Supstance značajno povećava volumen urina, i promoviše nestanak hitnosti.

Terapeutski učinak lijekova koji sadrže Tolterodin, recenzije postiže nakon 4 tjedna nakon početka terapije.

Znači da nema kancerogenih ili mutagenih efekt, nema efekta na plodnost.

Nakon gutanja Tolterodin se brzo i dobro apsorbira. Njegova maksimalna koncentracija u plazmi povećava proporcionalno dozi od doze od 1 do 4 mg. Supstanca ima nisku bioraspoloživost. Transformira u jetri da proizvodi farmakološki aktivnih 5-hidroksimetil metabolita, koji se potom pretvara u N-dezalkilirovannuyu 5-karboksilne kiseline. Sistemski klirens od oko 30 l na sat. Izlučuje u 4-8 sati.

U bolesnika sa smanjenim metabolizmom prolazi dealkilacije agent, čime se formira neaktivan N-dezalkilirovanny Tolterodin. U tom slučaju, povećanje period izlučivanje i pad u rezultatima čišćenja značajan porast u sredstvima koncentracije.

Veschestvovyvoditsya izlučuju putem bubrega u nepromijenjenom obliku iu obliku 5-hidroksimetil metabolita.

indikacije tolterodinom

U skladu sa uputstvom Tolterodin propisane za liječenje bolesti koje su povezane s hiperaktivnost bešike, glavne karakteristike koje su česte inkontinencije ili hitnost za mokrenjem.

Metode primjene i doziranje tolterodin

Preparati koji sadrže Tolterodin, oralno u dozi od 2 mg mnoštva 2 puta dnevno. Pacijenti sa bubrežnom ili insuficijencijom jetre, kao i razvoj strane reakcija se svodi na pojedinačne doze od 1 mg.

Trajanje tolterodinom terapija obično varira od 3 do 6 mjeseci.

Izvodljivosti daljnje liječenje određuje lekar ovisno o bolesti i ozbiljnosti stanja pacijenta.

Nuspojave tolterodinom

Prema mišljenja, Tolterodin može izazvati neželjene efekte od tela:

• Čulnih organa i centralnog nervnog sistema: umor, pospanost, kseroftalmiju, glavobolje, vrtoglavica, zamagljen vid i smještaj;
• Kardiovaskularni sistem: visok krvni pritisak;
• Gastrointestinalni trakt: nadutost, bol u trbuhu, dijareja ili zatvor, mučnina, povraćanje, dispeptične poremećaj, suha usta;
• Urogenitalne: dizurija, infekcija urinarnog trakta (uključujući hematurija, Leukociturija, hitnost, poteškoće mokrenja, u pratnji bol);
• Ostalo: alergičan reakcije (osip, svrab, peckanje, edem), bol u zglobovima, raznim gripa simptoma.

Kada prima tolterodinom u obliku kapsula održivog otpuštanje može doći do upale sinusa, u obliku tableta - bol u grudima, težine, suhu kožu, i bronhitis.

Kontraindikacije za upotrebu tolterodinom

Tolterodinom i analozi nije propisano da se ljudi koji su imali preosjetljivosti ili idiosinkrazija supstance, retencija urina, miastenija gravis, koji se ne mogu otkloniti, zatvaranje glaukom, megakolon, teška ulcerozni kolitis.

S obzirom na činjenicu da nije bilo dobro pod kontrolom i adekvatne studije u trudnice i dojilje, trudnoća Tolterodin mogu se uzeti samo kada postoje jasne naznake lekar, a ako je mnogo više od prijetnju fetus potencijal terapijsku korist za majku.

Imenovanje lijekova za vrijeme dojenja, dojenje se preporučuje da se privremeno zaustavi.

predozirati

U pregledu tolterodinom je prijavio da predoziranja može doći do halucinacije, konvulzije, teška uznemirenost, respiratornu insuficijenciju, midrijaza, tahikardija, pareza smještaja, napinjanje, zadržavanje mokraće.

U slučaju ovih efekata potrebno je provesti obavezno ispiranje želuca. Kada kašnjenje mokrenje preporuči bešike kateterizacije, pobude ili konvulzije uzimanja benzodiazepina, u teškom respiratornom insuficijencijom obavlja ventilaciju.

analoga tolterodinom

Aktivnim agent sinonim preparati koji sadrže Tolterodin su Urotol, i Detruzitol Debye-.

Prema mehanizmu djelovanja pripadaju farmakološke grupi vršnjaka smatraju Vesicare tolterodinom, Driptan, spazam-lit, Toviaz, Enableks, Novitropan, Spazmeks.

dodatne informacije

Iako je upotreba antiholinergičkih droga je poboljšan terapijski učinak tolterodinom i povećava rizik od nuspojava.

Muskarinske holinergički receptor agonisti inhibiraju djelovanje supstance.

Tolterodinom inhibira učinak cisaprida i metoklopramid.

Prije tretmana treba eliminirati moguće organske uzroke posecuju nagon za mokrenje.

Žene u reproduktivnoj dobi Tolterodin propisane samo ako korištenje pouzdanih metoda kontracepcije.

Sredstva utječe na sposobnost koncentracije.

Uputstva za tolterodinom pokazala da lijek treba imati na suhom, u hladu, cool i izvan dohvata djece.

Drug iz apoteke na ljekarskog recepta.