Detruzitol

Detruzitol - grupa lijek protiv grčeva lijekova koji utječu na urinarnog trakta.

Detruzitol ispuštaju u obliku kapsula tvrdog želatina produženo djelovanje, od kojih svaka sadrži 2 ili 4 mg aktivne supstance - tolterodina L-tartarata (ili hidrogen tartarat tolterodina). Sadržaj kapsule je bijele do žućkasto bijele kuglice čiji je promjer oko 1 mm.

Farmakološkog djelovanja Detruzitola

Dio kapsule tolterodin je antagonist muskarinskih holinergičke receptore, koji se nalaze u žlijezda slinovnica i mokraćnog mjehura, a koji se koriste za liječenje bolesti urinarnog trakta. Brojne pozitivne povratne informacije o Detruzitole potvrđuju efikasnost lijeka u liječenju bolesti koje uključuju preosjetljivosti mokraćnog mjehura sindrom, čiji su glavni simptomi su učestalo mokrenje, mokraćnog hitnosti i urinarne inkontinencije.

Glavni farmakološki učinak aktivne supstance Detruzitola u cilju smanjenja kontraktilnost bešike mišića, kao i da se smanji lučenje pljuvačke. Primio je u dozama većim od terapijskih, tolterodin, međutim, postaje uzrok nepotpunog pražnjenja bešike i njemu povećanje količine rezidualnog urina.

Mehanizam djelovanja dolaznih Detruzitola tolterodina leži u sposobnosti supstance vezivanja za muskarinske holinergički receptore. Osim toga vodi eksperimenata na životinjama su pokazali da aktivna tvar selektivno djeluje protiv receptora u bešike u odnosu na receptore žlijezda slinovnica.

Je izražen efekat tolterodina u odnosu na lokaliziran receptore u bešici i posmatrano u zdravih dobrovoljaca koji su učestvovali u suđenjima droge. Primanje doza jednaka 6,4 mg tolterodina, izazvala je nepotpuna pražnjenja bešike, povećava sadržane u njemu rezidualnog urina, kao i smanjenje napon detruzora ili bešike, drugim riječima, svojim mišićavim sloj koji se sastoji od tri međusobno isprepliću mišićne slojeve koji oblik jedan mišić, izbace urina.

Komentari o Detruzitole, na osnovu više od 20 kliničkih studija potvrđuju visoke efikasnosti i sigurnosti ove droge. Dobijeni na osnovu istraživanja statistike su pokazale da je u pozadini terapija učestalosti epizoda inkontinencije je smanjena za 60%, a iznos od mokrenja u toku dana - 15%, dok je funkcionalni kapacitet mjehura povećan za 21%, pokazatelji pomoću brtve i pelene su smanjeni 36%.

Farmakokinetika

Nakon prijema Detruzitola njenih konstitutivnih tolterodin brzo se upija u gastrointestinalnom traktu. Njegova maksimalna koncentracija u plazmi krvi posmatrane tri sata nakon oralne primjene i povećava u odnosu na dozu aktivne supstance u opsegu od 1 do 4 mg.

Tolterodina proces biotransformacije javlja uglavnom u jetri pod utjecajem polihromatski enzima jetre citokrom CYP2D6. Rezultat je farmakološku aktivnost koja ima 5-hidroksimetil metabolita. Pacijenti sa nedostatkom enzima CYP2D6 metabolizira tolterodin izloženi izoenzima CYP3A4 da se formira neaktivnih metabolita N-dezalkilirovannogo tolterodina.

Kod pacijenata sa CYP2D6 indeks nedostatak bioraspoloživost tolterodina, je progutao sa kapsulama Detruzitol je 65% kod osoba sa visokim metabolizmom tolterodina (i ova grupa uključuje većinu pacijenata dodijeljen tretman Detruzitolom) - 17%.

U bolesnika s povišenim unosom metabolizam hrane ne utiče na tolterodina ekspozicije u čistom obliku i u obliku farmakološki aktivnog metabolita, ali je njegova koncentracija u krvi se povećava u onim slučajevima kada se lijek uzima s hranom.

indikacije

Prema uputstvima, Detruzitol prikazani one koji pate od preosjetljivosti mokraćnog mjehura sindrom, svoje abnormalne osjetljivosti, sve do pojave epizode urinarne inkontinencije.

Kontraindikacije

Lek je kontraindicirana Detruzitol:

• U uslovima odlikuje urinarne retencije;
• Ako pacijent je dijagnosticiran zatvaranje glaukom, koje se ne mogu otkloniti;
• Kada se instalira preosjetljivosti tolterodinu ili bilo ekscipijensa Detruzitola;
• Pacijenti sa mijastenije gravis;
• Kada teče u teškim ulcerozni kolitis;
• Osobe sa (razvoj vice debelog crijeva, koji se odlikuje patološkim povećanje) megakolona;
• Kada su uslovi koji uključuju odloženo pražnjenje želuca;
• Kada rijetkim nasljednim bolestima u vezi sa nepodnošenja fruktoze, glukoza-galaktoza u malapsorpcijom, kao i uslova koji uključuju deficiti sucrase-izomaltaze;
• Sa čestim i imperativ potrebu za mokrenjem, koji su zbog organskog faktora;
• Djece mlađe od 18 godina;
• Trudnice i dojilje.

Doziranje i administraciju

Detruzitol uzima oralno bez hrane. Tako je kapsula se mora progutati cijele bez gnječenja ili žvakanja, pije dosta tečnosti.

Detruzitola instrukcije Preporučena dnevna doza aktivne supstance je 4 mg: odraslih pacijenata dobio uzeti jednu kapsulu sa sadržajem tolterodina iznosi 4 mg, jednom dnevno ili dva kapsule 2 mg dva puta dnevno.

U ljudskom jetre ili bubrega smanjiti dnevnu dozu za oko 2 mg (uzimati 1 tolterodina mg dva puta dnevno).

Nakon šest mjeseci terapije Detruzitola preporučuje za procjenu održivosti dalji tretman.

neželjenih efekata

Komentari o Detruzitole ukazuju na to da je droga mogu izazvati blage ili srednje težine M-antiholinergičkih efekte.

Najčešći nuspojava primanje Detruzitola se povećava suhoća u ustima. Mnogo manje vjerojatno da će doći do glavobolje i bol u trbuhu, vrtoglavica, manifestacije dispepsija, zatvor, pospanost, nadutost, dizurija, nervoza, suha beonjači i oštećenje vida.

Nije isključena mogućnost bol u grudima, povećana isušenost kože, razvoj bronhitisa i debljanja.

U rijetkim slučajevima, može se uočiti: retencija urina, konfuzija, i anafilaktički alergičan reakcije gastro refluks, nalet krvi u koži.