Flukonazol

Video: flukonazol: režim doziranja, efekat trajanja tretmana

Flukonazol - antimikotik droge.

formu za otpuštanje i sastav

Flukonazol je dostupan u sljedećim oblicima doza:

• Kapsule (u plikove na 1 kom., Od 1-7 blistera u blister kartona pachke- 2-7, 10 kom., 1-4, 7 plikova u kartonu u pachke- 1-4, 7 banaka 10 jedinica u polimer kontejnera 1 u kartonu banci pachke- 1, 2, 7, 10, 14, 28, 50, 100 komada, kontejner 1 u kartonsku kutiju) ..;
• Otopinu za infuziju (polietilena ili staklene boce ili boce sa ili bez suspenzije od 100 ml, 1 boca u kartonske pachke- u bočice od 50 ml, na 1, 2, 5, 10 boca u kartonskoj kutiji);
• Tablete, filmom obložene (2, 10 kom. U plikovi, za 1 paket u kartonskoj kutiji).

Sastav jedne kapsula sadrži:

Video: Live zdrav! Deadly parove - statine i flukonazol. (2016/02/16)

• Aktivni sastojak: flukonazol - 50, 100, 150 mg;
• Pomoćni komponente: škrob krumpira, niske molekularne težine polivinilpirolidon, magnezijev stearat ili kalcij stearat.

Sastav jedne tablete, filmom obložene aktivnog materijala uključuje: flukonazol - 50, 100, 150 mg.

Video: flukonazol | Uputstvo za upotrebu

Sastav 1 ml otopina za infuziju sadrži:

• Aktivni sastojak: flukonazol - 2 mg;
• Pomoćni komponente: natrijev klorid, natrijev hidroksid ili solne kiseline, voda za injekcije.

indikacije

• Kriptokokoza, uključujući kriptokoknog meningitisa i drugih lokalizacija ove infekcije (uključujući i pluća, kože) kod pacijenata sa normalnom imuni odgovor u bolesnika s različitim oblicima imunosupresije (uključujući i pacijente AIDS-a, transplantacije organa). Flukonazol se može koristiti za prevenciju kriptokokalnog infekcije kod pacijenata AIDS-a;
• generalizovan kandidijaza, uključujući distribuirani kandidijaza, kandidemija i drugih invazivnih Candida infekcija (infekcije oka, endokardijuma, peritoneum, urinarnog i respiratornog trakta). Flukonazol može se davati pacijentima sa rakom, pacijenti jedinica intenzivne njege, pacijenti koji pohađaju kurs imunosupresivne ili terapiju citostaticima, kao i prisustvo drugih predisponirajući faktori za razvoj kandidijaza;
• candida balanitis;
• Candiduria, neinvazivna kandidijaza kože, bronhopulmonalnom kandidijaza, candida sluzokože, uključujući i jednjaka i ždrijela i usta (atrofični oralne kandidijaze, uzrokovane nošenjem proteze) - Flukonazol se koristi za sprečavanje recidiva od orofaringealne kandidijaze kod pacijenata sa AIDS-om;
• Genitalna kandidijaza: vaginalna kandidijaza (hronični relapsno i akutne), profilaksa kako bi se smanjila učestalost ponavljanja vaginalne kandidijaze (3 epizode godišnje);
• Gljivičnih infekcija u bolesnika s malignom bolešću koji imaju predispoziciju za takve infekcije zbog terapije zračenjem ili kemoterapije s citostaticima (prevencija);
• Šarena (pityriasis) lišaj;
• Kože mikoze, mikoze uključujući prepone tijelo stop;
• Kože kandidijaza;
• onihomikoza;
• Duboko endemska mikoza, uključujući histoplazmozu i coccidioidomycosis kod pacijenata sa normalnom imuni sistem.

Kontraindikacije

• Istovremena upotreba astemizolom ili terfenadin (u stalnim pozadini terapije flukonazol od 400 mg dnevno), kao i drugim lijekovima koji produžavaju QT interval;
• Dob 4 godina (za kapsula);
• Dojenje (za otopinu za infuziju);
• Preosjetljivost na lijek, kao i na druge azolnih istoriju antigljivično.

Flukonazol se s oprezom u sljedećim uvjetima / bolesti:

• Jetre;
• Zatajenje bubrega (za otopinu za infuziju);
• Pojava osipa tokom terapije kod pacijenata sa površnim gljivičnih infekcija i sistemske / invazivne gljivične infekcije;
• Potencijalno proaritmogennoe status u bolesnika s višestrukim faktorima rizika (neravnotežu elektrolita, organske bolesti srca, istovremena upotreba lijekova koji uzrokovati aritmije, simultano sa acetilsalicilna kiselina, rifabutin i drugih induktora citokroma P450);
• Istovremeni tretman sa hepatotoksične lijekova (za kapsula);
• Istovremene primjene flukonazola u dnevnoj dozi od 400 mg sa terfenadin (za otopinu za infuziju);
• Trudnoće.

Doziranje i administraciju

Dnevna doza flukonazola određuje prirodu i ozbiljnost gljivične infekcije. Promijeniti dnevna doza prevoda sa intravenske primjene na uzimanje droge, i obrnuto, nema potrebe.

Flukonazol u obliku kapsula i tableta uzima oralno, za infuziju - je intravenozno po stopi koja nije veća od 200 mg na sat.

Rješenje za infuziju je kompatibilan sa Ringer rastvor, 20% dekstroze, 4.2% natrij hidrogen rješenja, Hartman rješenje, 0,9% natrij klorida, 0,9% kalij klorida i 5% dekstroze. Infuzija se može obaviti koristeći konvencionalne kompleti za transfuziju pomoću jedne od gore navedenih otapala.

Režim doziranje određuje očitavanja.

U kriptokoknog meningitis i kriptokoknog infekcije na drugim lokacijama u odraslih i djece od 15 godina (tjelesne težine preko 50 kg) je primijenjen na prvi dan do 400 mg, zatim 200-400 mg 1 put dnevno. Trajanje terapije u kriptokoknog meningitisa - barem 6-8 tjedna, sa kriptokoknog infekcija trajanje kursa određuje kliničku efikasnost, potvrdio je rezultate mikološkog istraživanja.

U AIDS pacijenata za prevenciju relapsa kriptokokalnog meningitisa Flukonazol se daje nakon završetka puno osnovno terapije, 200 mg dnevno za duži vremenski period.

U terapiji šire kandidijaza, kandidemija i drugih invazivnih Candida infekcija flukonazol prvog dana treba uzeti u dozi od 400 mg, doza se smanjuje za 2 (da ne bude manji na niskim kliničku efikasnost doza). Trajanje kursa određuje kliničku efikasnost lijeka.

Kada se liječe duboku endemske mikoze može zahtijevati flukonazol u dnevnoj dozi od 200-400 mg do 2 godine. Trajanje kursa određuje pojedinačno: coccidioidomycosis - 11-24 mjeseci, histoplazmozu - 3-17 mjeseci.

Ako je klirens kreatinina 11-50 ml u minuti treba koristiti 50% od preporučene kapsula doza flukonazol ili povećati interval između doza konvencionalnih doza (1 do 2 puta na dan). Tipično, pacijenti sa pripremom oštećenom funkcijom bubrega je propisan ovisno o klirens kreatinina kako slijedi (doza / interval između doza lijeka):

• Od 40 ml u minuti: uobičajena dnevna doza / 24 sata;
• 21-40 ml u minuti: uobičajena dnevna doza / 48 sati ili ¹/₂ dnevne doze / 24 sata;
• 10-20 ml u minuti: uobičajena dnevna doza / 72 sata ili ¹/₃ dnevne doze / 24 sata.

Kod bolesnika na hemodijalizi nakon svake sjednice treba uzeti jednu dozu flukonazola.

Dnevna doza flukonazola obliku otopine za infuziju u djece ne smije biti veća od 400 mg dnevno. Preparat je propisana za odrasle u trajanju slične infekcije naravno ovisi o mikološki i klinički učinak.

Preporučena doza kod djece za liječenje kriptokokalnog meningitisa i kriptokoknog infekcije na drugim lokacijama, kao i uopštene kandidijaza je 6-12 mg / kg na dan (zavisi od težine bolesti). Generalno, Tretman se izvodi za 10-12 dana (do laboratorija potvrdili su da nema patogena u likvoru).

Za prevenciju relapsa kriptokokalnog meningitisa u AIDS pacijenata nakon primarne terapije djece završi kompletan kurs flukonazola se koristi za dugo vremena u dnevnoj dozi od 6 mg / kg.

Preporučenog dnevnog unosa za djecu je:

• Orofaringealne kandidijaza: prvog dana - 6 mg / kg, dalje - 3 mg / kg jednom dnevno. Trajanje kursa - ne manje od 14 dana;
• Nadražaj kandidijaza: 3 mg / kg. Prvi dan je moguće koristiti bolus od 6 mg / kg (za brže postizanje ravnoteže konstante koncentracije). Trajanje kursa - ne manje od 21 dana;
• jednjaka kandidijaza: 3 mg / kg doze. Prvi dan je moguće koristiti bolus od 6 mg / kg (u zavisnosti od težine bolesti je moguće koristiti 6-12 kg / mg). Trajanje kursa - ne manje od 21 dana, a za dodatnih 14 dana nakon simptoma regresije;
• Gljivične infekcije u imunokompromitiranih djeca kod kojih je rizik od infekcije povezane sa neutropenije koja se razvila zbog terapije zračenjem ili citostatika (prevencija) pojedinačno 3-12 mg / kg. Trajanje kursa određuje pojedinačno.

Flukonazol novorođenče u obliku otopine za infuziju da se polako upravlja. Prvih 14 dana života lijeka se sprovodi u istoj dozi kao stariju djecu, ali sa pauzom od 72 sati, za djecu 3-4 tjedana života - 48 sati.

Starijih pacijenata bez poremećaja funkcije bubrega preporučuje da se pridržava normalan režim Flukonazol doziranja.

Ako je klirens kreatinina manji od 50 ml otopine u minuti zahtijeva korekciju režim za infuzije. Ponovljeno primjena lijeka kod pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega u početku unesete udarna doza od 50-400 mg, a zatim, ovisno o indikacijama, dnevna doza smanjena za 2 puta (bez dijalize). Nalazi se na konstantnoj pacijenata na dijalizi je potrebno uvesti 100% doze nakon svake dijalize.

Dnevna doza za djecu s funkcionalnim oštećenjem bubrega treba smanjiti (u istom omjeru kao da odrasle osobe), u skladu s ozbiljnosti zatajenja bubrega.

Flukonazol rastvora sadrži 0,9% natrij hlorida- bočica sadrži 100 ml 15 mm jona natrijuma i hlora, koji se mora uzeti u obzir kod pacijenata kojima je potrebna tečnosti ograničenje unosa ili natrija.

neželjenih efekata

Flukonazol se općenito dobro podnosi.

Tokom terapija može razviti kršenje od strane nekih sistema tijela koje se pojavljuju s različitim frekvencijama (često - više od 1% - rijetko - 0,1-1% - rijetko - 0,01-0,1% - vrlo rijetko - manje od 0,01 %):

• Probavni sustav: gubitak apetita, mučnina, ukus izmjene, dijareja, bol u trbuhu, nadutost, bol u trbuhu, rvota- rijetko - disfunkcije jetre (hepatocelularni nekroze, žutica, hiperbilirubinemije, povećana alanin aminotransferaza, alkalna fosfataza, aspartat aminotransferaze, gepatonekroz, hepatitis), Uključujući fatalna;
• Centralni nervni sistem: glavobolja, ekstremni umor, vrtoglavica- rijetko - napadi;
• alergičan reakcija rijetko - syp- kože rijetko - toksična epidermalna nekroliza (Lyell sindrom), eritema multiforme (uključujući Stevens-Johnson sindrom), anafilaktoidne reakcije (uključujući koprivnjača, angioneurotski edem, svrbež, oticanje lica);
• Ostalo: rijetko - renalne funkcije, hiperholesterolemija, alopecija, kaliopenia, hipertrigliceridemije.

Osim toga, kada se uzme u flukonazol može se javiti sljedeće neželjeni efekti:

• Kardiovaskularni sistem: produženje QT intervala, atrijalne / ventrikularna fibrilacija;
• Organi hematopoeze: rijetko - trombocitopenija (petehije, krvarenje), leukopenija, agranulocitoza, neutropenija.

Oprez

Terapiju treba nastaviti sve dok klinički remisije. Prekida terapije na raniji datum dovodi do razvoja recidiva.

U nekim slučajevima, u pratnji toksične flukonazol poremećaj funkcije jetre, uključujući fatalna (obično u bolesnika s teškim istovremene bolesti). Obično hepatotoksičnost je reverzibilni, a njegovi simptomi nestali nakon prekida terapije. Kada, liječenje treba prekinuti pojave kliničkih simptoma bolesti jetre, što može uključivati ​​upotrebu flukonazola.

U slučajevima kada pacijenti AIDS-a sa površnim gljivične infekcije razvija osip, a njegova pojava povezana je sa flukonazol terapija prevrnuo. Ako imate osip kod bolesnika s invazivnim sistemske gljivične infekcije, one treba pažljivo pratiti. Priprema otkazati pojavu eritema multiforme ili bulozne promjene.

Treba biti na oprezu dok flukonazol sa cisaprid, rifabutinom ili druge droge metaboliše citokrom P450.

Tokom tretmana savjetuju da izbjegavaju upravljanje putevima i obavlja druge potencijalno opasne vrste poslova za koje je potrebna visoka koncentracija i brzo reakcije.

Video: U šest mjeseci terapije flukonazol

interakcije lijekova

Uz istovremenu flukonazola sa određenim lekovima može doći do neželjenih efekata:

• Indirektni antikoagulansi, derivatima kumarina (npr varfarin): povećana protrombinskog vremena (pažljivu kontrolu);
• Oralni hipoglikemici, sulfonilurea (glibenklamid, hlorpropamid, tolbutamid, glipizid): produžava period poluraspada (T¹/₂), Što može dovesti do hipoglikemije (potrebno pratiti koncentracije glukoze u narednim doza krvi korekcija pripreme);
• Hidrohlorotiazid: povećanje koncentracije flukonazola (dok mijenjaju doziranje režim nije potrebna upotreba diuretika);
• Fenitoin: značajno povećanje njegove koncentracije u krvnoj plazmi;
• Rifampicin: PIK i spuštanje T¹/₂ flukonazol;
• Ciklosporin: promjena u njegovu koncentraciju u krvi (potreban monitoring);
• Teofilin: produženje razdoblja T¹/₂ i povećan rizik od toksičnosti (to je potrebno prilagođavanje doze);
• Cisaprid: razvoj nuspojava od strane srca, uključujući paroksizmima ventrikularne tahikardije;
• Rifabutin: povećanje njegove koncentracije u plazmi, rizik od razvoja uveitisa (zahtijeva pažljivo praćenje);
• Takrolimus: povećanje njegove koncentracije u plazmi, što povećava rizik od nefrotoksičnim efekata;
• Zidovudin, midazolam: povećati njihove koncentracije u plazmi.

Pravila i uvjeti skladištenja

Čuvati na tamnom i suhom mjestu van domašaja dece.

Rok trajanja:

• Kapsule - 3 godine na temperaturi do 25 ° C;
• Tablete, filmom obložene - 3 godine na temperaturi do 30 ° C;
• Rastvor za infuziju - 2 godine na temperaturi od 2-30 ° C.